本發(fā)明涉及一種單甲基澳瑞他汀F甲酯前藥及其制備方法和應用,所述單甲基澳瑞他汀F甲酯前藥為反式環(huán)辛烯醇改性的單甲基澳瑞他汀F甲酯。本發(fā)明所涉及的單甲基澳瑞他汀F甲酯前藥使用的改性單元反式環(huán)辛烯醇能夠在空間結構上鈍化單甲基澳瑞他汀F甲酯的藥物活性位點(diǎn),并且在腫瘤細胞內能夠實(shí)現高效特異性激活或得到納米緩釋藥物,實(shí)現安全有效的抗腫瘤效果和低的毒副作用,其EC50為5?60nM左右。本發(fā)明所涉及的單甲基澳瑞他汀F甲酯前藥的制備方法操作簡(jiǎn)單易行,制備得到的MMAF?OMe前藥具備較高的化學(xué)純度以及較高的收率。
院屬單位：國家納米科學(xué)中心
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