本發(fā)明涉及一種阿霉素前藥及其制備方法和應用,所述阿霉素前藥為被反式環(huán)辛烯醇和6?馬來(lái)酰亞胺基己酰肼改性的阿霉素。所述制備方法包括:將反式環(huán)辛烯醇對硝基苯碳酸酯與阿霉素在溶劑中避光反應得到第一產(chǎn)物;再將6?馬來(lái)酰亞胺基己酰肼三氟乙酸鹽與第一產(chǎn)物在溶劑中避光反應得到所述阿霉素前藥。相比于阿霉素原藥,本發(fā)明使用反式環(huán)辛烯醇在空間結構上鈍化阿霉素的藥物活性位點(diǎn),能夠顯著(zhù)降低對細胞的毒性,降低藥物副作用;同時(shí),以?xún)仍葱匝灏椎鞍诪樗幬镙d體,實(shí)現藥物對腫瘤的靶向性。該阿霉素前藥的制備方法操作簡(jiǎn)單,制備得到的阿霉素前藥具備高化學(xué)純度以及較高的收率。
院屬單位：國家納米科學(xué)中心
聯(lián)系人：高遠
聯(lián)系方式：15210817600
