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醫藥與醫療

  • 他汀類(lèi)藥物關(guān)鍵中間體酶法合成的新工藝

    類(lèi)型:
    成熟度:
    專(zhuān)利號/型號:
    交易方式:
    簡(jiǎn)介: 在諸多調脂藥中,他汀類(lèi)藥物是目前公認的效果最好的一種,具有選擇性好、療效高、副作用少的特點(diǎn)。瑞舒伐他汀是降低低密度脂蛋白膽固醇最強的藥物,全球銷(xiāo)售額高達65億美元。(R)-3-羥基戊二酸乙酯是合成瑞舒伐他汀側鏈的關(guān)鍵中間體,基于現有合成方法中存在的立體選擇性差、底物濃度低、反應步驟多或環(huán)境污染嚴重等問(wèn)題,亟待開(kāi)發(fā)新的綠色環(huán)保合成工藝。(R)-3-羥基戊二酸乙酯的市場(chǎng)售價(jià)約1700元/公斤,年需求量約100噸。
  • 詳細內容

    項目簡(jiǎn)介:

    在諸多調脂藥中,他汀類(lèi)藥物是目前公認的效果最好的一種,具有選擇性好、療效高、副作用少的特點(diǎn)。瑞舒伐他汀是降低低密度脂蛋白膽固醇最強的藥物,全球銷(xiāo)售額高達65億美元。(R)-3-羥基戊二酸乙酯是合成瑞舒伐他汀側鏈的關(guān)鍵中間體,基于現有合成方法中存在的立體選擇性差、底物濃度低、反應步驟多或環(huán)境污染嚴重等問(wèn)題,亟待開(kāi)發(fā)新的綠色環(huán)保合成工藝。(R)-3-羥基戊二酸乙酯的市場(chǎng)售價(jià)約1700元/公斤,年需求量約100噸。

    技術(shù)優(yōu)勢:

    本項目篩選獲得了一種能夠催化高濃度(R)-4-氰基-3-羥基丁酸乙酯的水解酶。在最佳反應條件下,底物濃度達到235.5 g/L,轉化率>99%,轉化時(shí)間4-6小時(shí),綜合收率>95%。固定化細胞循環(huán)使用16次活力沒(méi)有明顯下降,時(shí)空產(chǎn)率達到625.5 g·L-1·d-1。

    產(chǎn)業(yè)化現狀:

    已完成公斤級規模小試實(shí)驗,預計2015年完成中試。

    投資與效益分析:

    (R)-3-羥基戊二酸乙酯的市場(chǎng)價(jià)格為1700元/公斤左右,項目開(kāi)發(fā)的新工藝預計能將生產(chǎn)成本大幅降低,利潤率極高。以年產(chǎn)100噸計算,年利潤可超千萬(wàn)元。

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